Mitä AF710B tekee?

Hoitojen kehittäminen neurodegeneratiivisiin sairauksiin on osoittautunut paljon haastavammaksi kuin yksittäisen reseptorin tai entsyymin kohdistaminen. Kun tutkijat saivat paremman käsityksen Alzheimerin taudista ja kognitiivisista häiriöistä, huomio siirtyi vähitellen yhdisteisiin, jotka pystyvät säätelemään useita biologisia reittejä samanaikaisesti.

AF710B on yksi esimerkki. Sen sijaan, että se vaikuttaisi yhteen kohteeseen, se yhdistää sekä M1-muskariiniasetyylikoliinireseptorin että sigma-1-reseptorin, kaksi proteiinia, jotka liittyvät läheisesti hermosolujen kommunikaatioon ja kognitiiviseen toimintaan.

 

Mikä on AF710B?

AF710B, joka tunnetaan myös nimellä ANAVEX 3-71, on synteettinen pieni molekyyli, joka on kehitetty neurotieteen tutkimukseen. Se kuuluu luokkaan yhdisteitä, jotka säätelevät reseptoriaktiivisuutta allosteerisen modulaation kautta tavanomaisen reseptoriaktivaation sijaan.

Yksi sen määrittelevistä ominaisuuksista on sen kyky olla vuorovaikutuksessa kahden erilaisen biologisen kohteen kanssa. M1-muskariinireseptorissa AF710B toimii allosteerisena agonistina, joka vaikuttaa reseptorin aktiivisuuteen kilpailematta suoraan asetyylikoliinin kanssa. Samalla se aktivoi sigma-1-reseptorin, solunsisäisen proteiinin, joka osallistuu kalsiumin signalointiin, mitokondrioiden säätelyyn ja solujen stressivasteisiin.

Tämä yhdistelmä erottaa AF710B:n monista perinteisistä kolinergisista yhdisteistä. Sen sijaan, että keskittyisivät yhteen signalointireittiin, se tarjoaa tutkijoille mahdollisuuden tutkia useiden hermosolujen vuorovaikutusta kognitiivisen heikkenemisen ja hermoston rappeutumisen aikana.

Miten AF710B toimii?

AF710B:n vaikutusmekanismi perustuu kahden toisiaan täydentävän reseptorijärjestelmän koordinoituun säätelyyn.

Ensimmäinen kohde on M1-muskariiniasetyylikoliinireseptori, yksi tärkeimmistä oppimiseen ja muistiin osallistuvista reseptoreista. Toisin kuin ortosteeriset agonistit, jotka sitoutuvat suoraan reseptorin aktiiviseen kohtaan, AF710B on vuorovaikutuksessa allosteerisen sitoutumiskohdan kanssa. Tämä mahdollistaa normaalin kolinergisen signaloinnin moduloinnin säilyttäen samalla reseptorin selektiivisyys. Kokeellisissa tutkimuksissa tämä vuorovaikutus on liitetty solunsisäisiin signalointireitteihin, jotka osallistuvat hermosolujen viestintään, mukaan lukien ERK- ja CREB-aktivaatio.

Sen toinen kohde, sigma-1-reseptori, palvelee hyvin erilaista tehtävää. Sen sijaan, että se toimisi klassisena välittäjäainereseptorina, se toimii molekyylikaperonina, joka auttaa säätelemään kalsiumin homeostaasia, mitokondrioiden aktiivisuutta ja solujen stressivasteita. Nämä prosessit ovat välttämättömiä normaalin hermosolujen toiminnan ylläpitämiselle, erityisesti olosuhteissa, jotka liittyvät ikääntymiseen tai hermostoa rappeutuvaan sairauteen.

Sen sijaan, että nämä kaksi reseptorijärjestelmää toimisivat itsenäisesti, ne näyttävät täydentävän toisiaan. Tämän kaksoismekanismin avulla tutkijat voivat tutkia, kuinka kolinerginen signalointi ja solunsisäinen stressisäätely vaikuttavat synaptisiin toimintoihin samanaikaisesti, mikä tarjoaa laajemman käsityksen hermosolujen biologiasta kuin yksittäiset kohdeyhdisteet yksinään.

 

Mitä AF710B tekee?

Nykyinen tieto AF710B:stä on peräisin solu--- ja eläintutkimuksista, joissa sitä on tutkittu useilla neurotieteen tutkimuksen aloilla.

Hyödyllinen työkalu kognitiiviseen tutkimukseen

Kolinerginen järjestelmä on pitkään tunnustettu yhdeksi tärkeimmistä oppimiseen ja muistiin liittyvistä reiteistä. Koska AF710B moduloi selektiivisesti M1-reseptoria, sitä käytetään usein tutkimaan, kuinka muutokset kolinergisessä signaloinnissa vaikuttavat kognitiiviseen suorituskykyyn kokeellisissa malleissa.

Sen sijaan, että vain mittaisivat reseptorin aktivaation, tutkijat käyttävät AF710B:tä myöhempien signaalitapahtumien, hermosolujen kommunikoinnin ja synaptisten toimintojen tutkimiseen.

Tutkittu Alzheimerin taudin malleissa

AF710B:tä on myös arvioitu useissa Alzheimerin taudin prekliinisissä malleissa. Kokeellisissa tutkimuksissa on raportoitu sairauteen liittyvien patologisten merkkiaineiden muutoksista, mukaan lukien amyloidi-beeta-kertymä, tau-fosforylaatio, synaptinen eheys ja hermoston tulehdusvasteet. Nämä havainnot ovat rohkaisseet lisätutkimuksia siitä, kuinka kaksois-kohdereseptorimodulaatio voi vaikuttaa hermoston rappeutumispatologian moniin näkökohtiin.

Tukee reseptorifarmakologista tutkimusta

Alzheimerin taudin lisäksi AF710B:stä on tullut hyödyllinen yhdiste reseptoribiologian tutkimiseen. Sen farmakologinen profiili antaa tutkijoille mahdollisuuden arvioida M1-reseptorin selektiivisyyttä, sigma-1-reseptorin signalointia, solunsisäistä viestintää ja GPCR:ään liittyviä reittejä yhdessä koejärjestelmässä.

 

Miksi ostaa?

AF710B on kaksois-kohdetutkimuskemikaali, joka on kehitetty hermosolujen signaloinnin ja kognitiivisten toimintojen tutkimuksiin. Jos aiot ostaa AF710B-raaka-ainejauhetta, sinun tulee olla tietoinen seuraavista ominaisuuksista:

1. Hyvä formulaation yhteensopivuus:AF710B-jauhe on vahvasti yhteensopiva formulaatiojärjestelmissä, ja sitä käytetään yleisesti monikomponenttisekoitusten kehittämisessä ja yhteensopivuustestauksessa.

2. Hyvä vakaus:Kiinteänä raaka-aineena AF710B-jauhe säilyttää suhteellisen vakaat fysikaaliset ominaisuudet normaaleissa varastointi- ja kuljetusolosuhteissa, joten se soveltuu pitkäaikaiseen varastonhallintaan ja eräkäyttöön.

3. Liuottimen sopeutuvuus ja dispergoituvuus:Se osoittaa tietyn dispergoituvuuden eri liuotinsysteemeissä, ja sitä käytetään usein varhaisen-vaiheen liukoisuuden havainnointiin ja peruskoostumuksen yhteensopivuuden arviointiin, mikä auttaa sopivien käsittelyreittien seulonnassa.

4. Korkea puhtaus:AF710B-jauhe toimitetaan tyypillisesti erittäin puhtaana, joten se soveltuu laboratoriokehitykseen ja pienimuotoiseen-formulaatiojärjestelmiin, jotka edellyttävät tasaista raaka-aineen laatua. Se auttaa vähentämään epäpuhtauksien aiheuttamia häiriöitä ja parantaa erien-to-toistettavuutta.

 

Tuotteen nimi	Erittäin puhdasta AF710B-jauhetta
CAS-nro	1235733-73-9
MF	C20H27N3OS
MW	357.51
Kiehumispiste	591,0±50,0 astetta (ennustettu)
Tiheys	1,24±0,1 g/cm3 (ennustettu)
Varastointi	Säilytettävä pimeässä, inertissä ympäristössä, huoneenlämpötilassa
Säilyvyys	2 vuotta

Jinan Jianfeng Chemical Co., Ltd. on vuonna 2001 perustettu kiinalainen kemikaalien valmistaja, joka sijaitsee Jinanissa Shandongin maakunnassa. Yrityksemme keskittyy farmaseuttisten välituotteiden, API:iden ja hienokemikaalien tuotantoon ja toimittamiseen globaaleille markkinoille. Jos sinulla on vaatimuksia, ota meihin yhteyttä. Tarjoamme sinulle sopivimman ratkaisun.sales01@pharmachemm.com

 

 

Vastuuvapauslauseke:

Tämän sivuston tiedot on tarkoitettu vain viestintä- ja oppimistarkoituksiin, eivätkä ne ole lääketieteellisiä neuvoja. Sitä ei saa käyttää minkään sairauden diagnosointiin tai hoitoon.